Hogyan készítsünk 1 százalékos lidokain-oldatot

Lidokain oldat injekcióhoz 10 mg / ml, 20 mg / ml vagy mg / ml

Nemzetközi boldoganyag cím

Lidokain

Gyógyszerészeti

Téma

Fogalmazás

Hatékony anyag: lidokain-hidroklorid-monohidrát (lidokain-hidroklorid) – 10 mg, 20 mg vagy mg.

Segédanyagok: Nátrium-klorid – 6 mg, 1 M nátrium-oldat hidroxid – pH 5-re, injekcióra való víz – 1 ml-ig.

gyógyszerészeti hatás

A kémiai szerkezetű lidokain acetanilidszármazékra vonatkozik. Kifejezett topichesztetikus és antiarrhythmiás (IV osztály) akcióval rendelkezik. A topikális lényeges lépés annak köszönhető, hogy a gátlása ideges vezetőképesség miatt a nátriumcsatornák blokádjára a idegvégződéseket, és idegrostok. Az érzéstelenítő hatása szerint a Lidocaine jelentősen (időnként) meghaladja; A Lidocaine gyorsabban fejlődik és hosszabb ideig tart – akár 75 percig, és egyidejű felhasználással epinefrinnel – több mint 2 óra. A helyi alkalmazás alatt a hajók kibővülnek, nincs helyi diploma.

A lidokain antiarrhythmiás tulajdonságai a sejtmembrán stabilizálásának képessége, a nátriumcsatornák blokkolásának. Gyakorlatilag befolyásolása nélkül elektrofiziológiai állam a pitvarok, lidokain gyorsítja repolarizáció a kamrákban, gátolja a IV fázisa depolarizáció Purkinier szálak (fázisa diasztolés depolarizáció), csökkentve azok automatizmus és időtartamát az akciós potenciál, növeli a minimális potenciális különbség mely myofibrillák reagálnak a korai stimulációra. A gyors depolarizáció sebessége (0 fázis) nem befolyásolja vagy enyhén csökkenti. Nincs jelentős hatása a vezetőképességre és a szívizom csökkentésére (gátolja a vezetőképességet csak nagy, közel toxikus adagokhoz). A PQ, QRS és QT intervallumok az EKG-re gyakorolt ​​hatása alatt nem változnak. A negatív inotropikus hatás kissé kifejeződik, és röviden csak a kábítószer gyors bevezetésével nyilvánul meg nagy dózisokban.

Farmakokinetika

Az az idő, hogy elérjék a maximális koncentráció a vérplazmában Intramuszkuláris alkalmazás után – perc, lassú intravénás infúzió nélkül egy kezdeti telítő dózis – óra ​​után (a betegek akut miokardiális infarktus – legfeljebb 10 óra). % Lidocaine a vérplazmafehérjékhez kapcsolódik. Gyorsan elosztva (az eloszlási fázis félig kizsákmányolási ideje – percek) a szervek és szövetek jó perfúzióval, beleértve a szív, tüdő, máj, vesék, majd az izom- és adipóz szövetben. Behatol a hematecephalic és a placenta akadályok, az anyai tej titkai (az anya plazmában való koncentráció 40% -a). Elsősorban a májban (% dózisban) metabolizálva alkalmazva mikroszomális enzimek részvételével aktív metabolitok – monoetil-glicinoxil-vidor és glikinxilyididid, amelynek felezési ideje 2 óra és 10 óra, illetve 10 óra. A metabolizmus intenzitása csökken a májbetegségek során (a normál érték 50-10% -a); A levél perfúzió megsértésével a miokardiális infarktus és / vagy krónikus szívelégtelenség utáni betegeknél. Félélet folyamatos infúzió során órán belül – körülbelül 3 óra; Ha a vesefunkció megsértése – 2 vagy több alkalommal növekedhet. Kiválasztott epe és vizelet (legfeljebb 10% változatlan). A vizelet savanyítás hozzájárul a lidokain eltávolításának növekedéséhez.

Használati jelzések

Infiltráció (beleértve az alvállalkozói), karmester (beleértve a retrobulbar, parabulbar érzéstelenítő), gerinc- és epidurális érzéstelenítés.

A kamrai tachycardia stabil paroxizmusainak enyhítése (beleértve a miokardiális infarktussal és szívműtétellel), a kamrai ismételt fibrilláció megelőzése az akut koszorúér-szindróma és az ismételt kamrai tachycardia (általában), a glikozid-mérgezés által okozott kamrai aritmiák (általában mg / koncentrációjú oldat alkalmazása).

Ellenjavallatok

Sinus csomópont gyengeség szindróma, kimondott bradycardia, a II-III diploma atrioventrikuláris blokádja (kivéve azokat az eseteket, amikor egy szondát bevezették a kamrák stimulálására), egy szinodációs blokád, Wolf-Parkinson-fehér szindróma, akut és krónikus szívelégtelenség (III -Iv funkcionális osztály), kardiogén sokk, morgali-adams-Stokes-szindróma, intraventrikuláris vezetési rendellenességek; a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység; Terhesség, laktációs periódus (behatol egy placenta gátba, kiáll az anyatej mellett). Szükséges továbbá figyelembe venni az általános ellenjavallatokat egy adott típusú érzéstelenítéshez.

Gondosan

Krónikus szívelégtelenség (II funkcionális osztály), artériás hypotensio, hypovolemia, az i diploma, a sinus bradycardia, a nehéz máj- és / vagy veseelégtelenség, súlyos máj, epileptiform görcsök (beleértve a történetet is), csökkent máj véráramlás, gyengített vagy idős betegek (65 évesnél idősebb), 18 év alatti gyermekek (lassú anyagcsere, a lidokain felhalmozódás következtében lehetséges), a történelem más amidokhoz való túlérzékenysége.

Alkalmazás terhesség alatt és a szoptatás alatt

Terhesség terhesség alatt és a szoptatás ellenjavallt.

Különleges utasítások

A gyógyszer megelőző célja nem ajánlott az akut myocardialis infarktusban szenvedő betegnek (a lidokain rutin megelőző célja növelheti a halálozás kockázatát az aszistolizmus gyakoriságának növekedése miatt).

A lidokain hatástalanságával elsősorban a hipokalémia kizárása, vészhelyzetekben számos lehetőség van további intézkedésekre: az adag óvatos növekedése a központi idegrendszerből származó mellékhatások megjelenése előtt (gátlás, nehézség); Cél, néha közös, IA osztályú gyógyszerek (prosenamid), III.

Szükséges, hogy megszünteti monoaminoxidase inhibitorok nem kevesebb, mint 10 nap, abban az esetben a tervezett felhasználás lidocain.

Az intravaszkuláris injekció elkerülése érdekében az intravaszkuláris injekció elkerülésének elkerülése érdekében gondoskodni kell, hogy elkerüljék a helyi érzéstelenítéseket.

A kezelés időtartama, ügyelni kell arra, Gépjárművezetéskor és a szakma más potenciálisan veszélyes tevékenységekben igénylő megnövelt koncentrációja és sebessége pszichomotoros reakciókat.

Alkalmazási mód és dózis

Az infiltrációs anesztézia esetében: intramuszkulárisan, szubkután, szubkután. A lidokain 5 mg / ml oldatát alkalmazzuk (maximális mg-os dózis).

A véredényekben a perifériális idegek és a nervus plexin: perioreural, ml oldatban 10 mg / ml vagy ml 20 mg / ml (nem több, mint mg).Az anesztézia lebonyolítása: 9 mg / ml oldatok és 20 mg / ml (legfeljebb mg).Epidurális érzéstelenítés esetén: epidurális, 10 mg / ml vagy 20 mg / ml (legfeljebb mg).Spinális érzéstelenítés esetén: szubarachnoid, ml oldat 20 mg / ml (mg).Parabulbar érzéstelenítés: Parabulbaro, Ml lidokain oldat 20 mg / Habulbar Aneesia: Retrobulbaro, Ml Lidokain oldat 20 mg / Rabenfenikai érzéstelenítés: Bevezetés kötőhártya, 0, ml lidokain oldat 20 mg / Hab lidokain-műveletek hosszabbítása EX tempore hozzáadása 0,1% epinefrin ( adrenalin) (1 csepp / ml lidokain oldat, de legfeljebb 5 csepp a megoldás teljes mennyiségére).Ajánlotta a lidokain adagját idős betegeknél és májbetegségekben szenvedő betegek (cirrhosis, hepatitis) vagy csökkent máj véráramlással (krónikus szívelégtelenség)% -kal.A helyi érzéstelenítéssel rendelkező dózis korrekció krónikus veseelégtelenségével, a helyi érzéstelenítéssel rendelkező gyermekeknél, az újszülöttek maximális dózisai – 4 mg / kg, 1 év alatti gyermekeknél – 5 – 7 mg / habin oldat mg / ml-es koncentrációval csak utána használható hígítás.Antiarrhythmiás ágensként: intravénásan, 25 ml mg / ml oldatot el kell osztani Ml 0,9% nátrium-klorid-oldattal a lidokain 20 mg / ml koncentrációjához. Ezt a hígított oldatot terhelési dózis bevezetésére használják. A bevezetés 1 mg / kg terhelési adaggal kezdődik (perceken belül mg / percen), azonnali infúzióval, mg / perc sebességgel. Mivel a gyors eloszlási (fél-kutatási periódus körülbelül 8 perc), az első adag után, a koncentráció a hatóanyagnak a vérplazmában bekövetkezik, ami megkövetelheti ismételt bolus adagolás (a háttérben egy állandó infúzió) egy Az 1 / / 3-as dózis dózisa, a Habális dózis 1 órás dózisának időközönként naponta a napi újabb infúziót általában órákon belül végezzük állandó EKG-monitorozással, majd az infúzió megszűnt, hogy felmérje a változás szükségességét Antiarrhythmiás terápia, ha lakásosan járó gyermekek – 1 mg / kg (általában mg), mint terhelési dózisok mg / min (t.E. percen belül); Ha szükséges, a dózis beadását megismételjük 5 perc után, ami után felírt folyamatosan formájában folyamatos infúzió után (általában a terhelés adag): Maximális dózis a gyermekek számára – 30 ng / kg / perc.

Mellékhatás

Az idegrendszer oldalán, az érzékek és a psziché szervek: a központi idegrendszer elnyomása vagy gerjesztése, idegesség, eufória, fejfájás, szédülés, álmosság, általános gyengeség, neurotikus reakciók, zavartság vagy tudat elvesztése, elnyomás vagy megáll , dezorientáció, görcsök (a hiperkapisok és acidózis hátterében felmerült fejlődés veszélye), fülek, paresztézia, diplopia, nystagm, fotofóbia, remegés, utánzó izmok, szorongás.

Oldalról a kardiovaszkuláris rendszer: csökkenését vagy vérnyomás-emelkedés, ingerületvezetési megsértése, aritmia, sinus bradycardia, perifériás vasodulation, összeomlása, mellkasi fájdalom, szív-stop.

Allergiás reakciók: általánosított exfoliatív dermatitis, anafilaxiás sokk, angioödéma duzzanat, kontakt dermatitis (hyperemia az alkalmazás helyén, bőrkiütés, urticaria, viszketés).

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás.

Egyéb: az érzés, meleg, hideg vagy zsibbadás végtagok, ellenálló érzéstelenítés, merevedési zavarok, rosszindulatú hipertermia, methaemoglobinaemia, villódzó legyek szem előtt van, és tachycardia közben adják érszűkítő.

Túladagolás

Tünetek: A mérgezés első jelei – szédülés, hányinger, hányás, eufória, vérnyomás csökkenése, asthenia; Ezután – görcsök mimikai izmok az átmenet tónusos-klónusos görcsök vázizom, pszichomotoros izgalmat, bradycardia, asistolia, összeomlása; Ha szülés közben használják, az újszülött lehetséges – Bradycardia, a légzőrözpont elnyomása, apnea.

Kezelés – A gyógyszer, a pulmonalis szellőztetés, az oxigén belégzése. Tüneti terápia. A görcsök során 10 mg diazepama intravénásán kerül bevezetésre. Bradycardia – M-cholinoBlocators (atropin), vazokonstriktorok (norepinefrin, fenilefrin). Talán az intubáció, a tüdő mesterséges szellőztetése, újraélesztési tevékenységek. Hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A béta-adrenoblays és a cimetidin növeli a toxikus hatások kockázatát.

Aimalin, amiodaron, verapamil és megye fokozza a negatív inotropikus hatást.

A mikroszomális máj enzimek (barbiturátok, fenitoin, rifampicin) induktora csökkenti a lidokain hatékonyságát.

Vasoconstrictors (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) hossza hosszabbítja meg a lidokain aktuális hatását, és növeli a vérnyomás és a tachycardia.

A lidokain csökkenti az antimista hatását.

A prokanamiddal való megosztás a központi idegrendszer kezdeményezését, hallucinációkat okozhatja.

Guanadrell, guanetidin, Mekamilamin, Trimetafana Camzylate növeli a kifejezett csökkenésével vérnyomás és bradikardia.

Fokozza és meghosszabbítja az izomlazítószerek hatását.

A lidokain és a fenitin kombinált alkalmazása óvatossággal kell alkalmazni, mivel csökkenthető a lidokain felidividív hatásának csökkentése, valamint a nemkívánatos kardioprokciós hatás kialakulása.

A monoaminoxidáz inhibitorok hatása alatt valószínűleg erősíti a lágyítót­A lidokain és a vérnyomás csökkentése. A monoaminoxidáz inhibitorokat szedő betegek, a Lidocaine-t nem szabad kinevezni.

A lidokain és a polimixin egyidejű céljával meg lehet erősíteni a neuromuszkuláris sebességváltó depressziós hatását. Ebben az esetben figyelemmel kell kísérni a beteg légzési funkcióját.

A lidokain alvó tablettákkal vagy nyugtatókkal, narkotikus fájdalomcsillapítókkal, hexenális vagy nátrium-tiopentle kombinációjával a központi idegrendszerre és a légzésre való depressziós hatás erősíthető.

A cimetidint kapó lidokain betegek intravénás adagolásában ilyen nemkívánatos hatások lehetnek a lenyűgöző, álmosság, a bradycardia, a paresztézia stb. Ez annak köszönhető, hogy a koncentráció növekedése a lidokain a plazmában a vér, ami annak köszönhető, hogy a kibocsátás a lidokain miatt a vér fehérjék, valamint a lassuló annak inaktivációja a májban. Az ilyen gyógyszerekkel való kombinációs terápia szükségességét a lidokain dózisával kell csökkenteni.

Az injekció beadási helyének feldolgozása a nehézfémeket tartalmazó oldatok fertőtlenítésével, a helyi reakció kialakulásának kockázata fájdalom és ödéma formájában.

Forma kiadás

Injekciós oldatok ampullákban

Tárolási feltételek

Sötét helyen, 25 ° C-nál nagyobb hőmérsékleten.

Szavatossági idő

2 év